新型GGT抑制剂

GGsTop^™

◆原理

       GGT(GTP, GPT, -GTP, -GT, –GPT,-谷氨酰转移酶，-谷氨酰转移酶)通过加水分解，使谷胱甘肽（γ-Glu-Cys-Gly）Glu与Cys-Gly之间的-谷氨酰基结合的细胞 膜结合型酶，与谷胱甘肽代谢的关键酶一起对细胞内的谷胱甘肽水平产生影响，对心血管疾病、2型糖尿病（即非胰岛素依赖型糖尿病）、癌细胞对抗癌剂的抗性等 多种疾病都有影响。

       本品为新型GGT抑制剂。以前作为GGT抑制剂的阿西维辛（AT-125），除GGT以外，对谷酰胺转移酶（GA家族）也有抑制活性。本品对GA家族没有 抑制活性，是GGT高特异性抑制剂。对人类GGT，显示约100倍阿西维辛的抑制活性。可用于GGT有关的各种病变研究。

◆优点・特色

●GGT特异性高
●对人类GGT的抑制活性高
●毒性低
●化学性质稳定

抑制活性

对来源于人类或大肠杆菌的GGT有抑制活性

	kon（M-1S-1）
	人类	E．coll
GGsTopTM	51	170
阿西维辛	0.40	4200

k_on：酶抑制（失活）的二次反应速度定数

GGsTopTM对于来源于人类的GGT具有约100倍阿西维辛的抑制活性。

对天冬酰胺合成酶的抑制活性

	抑制浓度
GGSTopTM	〉10mmol/L（具有抑制活性）
阿西维辛	100μmol/L（2小时后，90%以上失活）

对大肠杆菌天冬酰胺合成酶具有抑制活性，GGsTopTM具有约100倍高浓度阿西维辛的抑制活性，是GGT高特异性抑制剂。

溶解稳定性

       中性水溶液及酸性水溶液（例：0.1%TFA溶液，0.1N HCl溶液），以室温保存，可保持一个月以上稳定。

       因为稳定性差，请避免溶解于碱性溶液（pH9以上）。

 

◆使用方法

用蒸馏水溶解本品，制备成10mmol/L备用溶液，分成小份后，以-20℃保存

请避免反复对备用溶液进行冷冻融解操作。

 

 

◆保存条件

以-20℃保存

*因为容易吸湿，使用后请立刻用栓塞或封存。如果发现吸湿，使用五氧化二磷等于干燥剂或在干燥器内进行真空干燥亦可。

参考文献

［1］Han，L，Hiratake，J，Kamiyama，A，and Sakata，K，：Biochemisty，46,1432（2007）。